先生は非常に高名ですので、改めて紹介するまでもありませんが、発表論文は約400報もあり、新規触媒的不斉合成法の開発とそれを用いた天然物や生理活性物質の全合成は世界的に有名です。最近では、極めて強力なLPA3 agonistや拮抗薬なども開発されています。これらの画期的な研究業績について、日本薬学会賞、アメリカ化学会賞、紫綬褒章、日本学士院賞など多数の賞を受賞されています。  生体における自己-非自己の認識、免疫、癌などにおける糖鎖の役割が明らかにされるにつれて、Drug Targetとしての糖鎖の重要性が増しています。Boons教授は糖鎖のコンビナトリアルケミストリー分野における第一人者であり、抗ガン剤を目指したグリコシダーゼ阻害剤の開発について発表します。 先生は蛋白質のアミノ酸をアラニンなどに変えるのではなく、非天然型アミノ酸へ変換する新手法を開発されました。Schultz が開発した方法はクローズドですが、芳坂先生の方法はオープンにされており、リガンドの結合の強さ・HTSでの蛍光変化による判定などに使えます。 FK-506やエリスロマイシンは合成は大変ですが、これらの誘導体は菌のポリケタイド合成酵素を順番に並べると簡単に合成できます。環の大きさを2つ大きくする・2つ小さくする・エポキシをつけるなどのScience誌に掲載された新薬創製技術についてお話してもらいます。 化合物ライブラリーの多様性の価値が評価されるにつれ、自社外の化合物で好ましいものを購入することが重要になってきている。そのためのバーチャル・スクリーニング技術として、リガンド・ベースのものと蛋白質の構造ベースのものがある。Hawkins博士には高速絞込みのお話をしてもらいます。 そこで得られた粗ヒット化合物をさらに精度よく評価する方法について先生にお話していただきます。バーチャル・スクリーニングでのエネルギーの評価には、今までは疑問を持つ人もいましたが、時間はかかりますが、MM/PBSA 法 やQM/MM 法など、精度よい方法が開発されています。 ケミカルゲノミクスによる難治固形癌に有効な主要抗癌剤の薬効貢献分子の探索、新規分子標的薬剤の探索、発見された分子を標的とする次世代抗癌剤を開発されています。がん研究に直接携わっておられる先生なので、興味深いお話が伺えると思います。 Ugi反応・Heck反応を用いた合成、Ugi反応・Diels-Alder反応を用いたヘテロ環化合物の合成、空気中でのSuzuki反応・Heck反応、水中でのSonogashira反応、分子内Pauson-Khand反応、種々の手法を用いた天然物の合成など幅広く活躍されています。 先生はJanda研でのお仕事は非常に有名で、Science や Angew.Chem.Int.Ed. などを読まれた方も多いと思います。光反応を制御する抗体タンパクの探索の中で、青く光る抗体を見出し、分子を見分けるバイオセンサーとして利用されています。さらにその他の応用が期待されています。 プロテインキナーゼCは細胞内シグナル伝達において中心的な役割を担っており、細胞機能の発現や病態の発症に関与していることはよく知られている。哺乳類では十余種のPKCアイソザイムが見出されているが、それらの特異的活性の亢進や抑制する薬物の創製について発表していただきます。 ジテルペン系天然物誘導体をツールとした、14-3-3タンパク質とその会合タンパクの機能解明に向けたケミカルジェノミクスについてのお話をしていただきます。14-3-3タンパク質は2006年Gordon Conferenceで取り上げられるなど、その多様な機能が最近非常に注目されています。 Diversity Oriented Synthesis (DOS)と利用した新しい生物活性分子の探索について研究しており、見出された生物活性分子を用いたケミカルバイオロジーへの展開や化合物マイクロアレイを用いた迅速アッセイシステムについて発表します。
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Japan Combinatorial Chemistry Focus Group

第22回Combinatorial Chemistry研究会


主    催 Combinatorial Chemistry 研究会
共    催 日本化学会,日本薬学会,有機合成化学協会
日    時 2006年4月19日(水)〜20日(木)
会    場 大阪千里ライフサイエンスセンター
       豊中市新千里東町1-4-2
       電話 06-6873-2010
交    通 北大阪急行(地下鉄御堂筋線)終点「千里中央」駅下車北出口徒歩1分.(所要時間梅田から20分,新大阪から15分)        または大阪モノレール「千里中央」駅下車徒歩5分(所要時間伊丹空港より10分)
事前参加申込 1月1日(日)〜4月1日(土)定員170名
        4月2日(日)以降のお申し込みは「当日扱い」となりますのでご注意下さい。

4月19日(水)
10:00開会の挨拶
10:10-10:55IL-1西尾 和人 (国立がんセンター研究所薬効試験部)
ケミカルプロテオミクス研究による薬効貢献分子の同定と新規分子標的薬剤探索
10:55-11:40IL-2加藤 修雄 (大阪大学産業科学研究所)
フシコクシン型ジテルペン配糖体の抗癌活性
11:40-13:00昼食・展示会
13:00-13:30Vendor Spotlight Presentation
13:30-14:15IL-3Paul Hawkins*, A. Geoffrey Skillman, Anthony Nicholls (OpenEye Scientific Software)
Virtual High-Throughput Screening using a Shape-based Approach: A Comparison to Docking
14:15-15:00IL-4津田 健一郎 (日本電気(株)・バイオIT事業推進センター)
創薬スクリーニングにおける計算化学の最近の進歩
15:00-15:25O-1宮崎 真1、北浦広剛1、松本健一1、有賀早苗2、○有賀寛芳1 (1北海道大学大学院薬学研究科、2北海道大学大学院農学研究科)
DJ-1に結合する低分子化合物のin silicoによる同定とその酸化ストレスによる神経細胞死抑制能
15:25-15:50O-2Peter Rahn, Tivadar Farkas, Gareth Friedlander, Joshua Heng, Emmet Welch (Phenomenex, Inc.)
A New Packing and Hardware Technology Allowing the Elimination of Bed Voiding/Channeling as a Source of Column Failure in High-Throughput Preparative HPLC
15:50-16:15O-3Laszlo Urge1*, Denes Konya1, Janos Gerencser1, Akos Papp1, Toshio Fujita2, Gyorgy Dorman1, Ferenc Darvas3 (1ComGenex Inc., 2EML-Project, 3Thales Nanotechnology Inc)
Novel One-step Synthetic Realization of the "Library-from-Library Concept" with Continuous Flow Microfluidic Devices
16:15-16:25休憩
16:25-17:10IL-5入江 一浩 (京都大学大学院農学研究科)
ペプチド合成を基軸としたプロテインキナーゼCアイソザイム選択的な薬剤開発
17:10-18:10IL-6Geert-Jan Boons (Complex Carbohydrate Research Center, University of Georgia)
Glycosidase Inhibitors as Novel Anti-Cancer Therapeutics
18:00-ミキサー

4月20日(木)
9:10-9:55IL-7芳坂 貴弘 (北陸先端科学技術大学院大学)
遺伝暗号を拡張した非天然タンパク質合成系の開発と応用
9:55-10:40IL-8Gary Ashley (Kosan Bioscience)
TBA
10:40-11:05O-4○山田晴夫、梶田敬太、本田彩 (岡山理科大学・理学部)
金微粒子を固相担体とする固相合成法の開発
11:05-11:30O-5○金原篤,土井隆行,高橋孝志 (東京工業大学大学院理工学研究科)
フェニルスルホン酸エステルリンカーを用いた配糖体、糖鎖の合成研究:固相担持イミダート糖を用いた固相上グリコシル化反応の開発とバンコマイシン誘導体の合成研究
11:30-11:55O-6国島 崇隆 (神戸学院大学・薬学部)
トリアジンの特性を利用した新しい固定化脱水縮合剤の開発
11:55-13:15昼食・展示会
13:15-14:00IL-9松下 正行 (スクリプス研究所・化学科,中外製薬(株))
青色蛍光抗体センサーを用いたハイスループットスクリーニング
14:00-14:25O-7鈴木香苗1、ムド・ラーマン2、福山高英2、柳日馨2、○軒原清史1,3 (1株式会社パイペップ研究所、2大阪府立大学理学部、3南京医科大学)
ハイスループット・ライブラリー構築のための反応デバイスSynArray-24を用いるSonogashira-Heck連続反応
14:25-15:10IL-10Seung Bum Park (Seoul National University)
Diversity-oriented Synthesis of Diaza-bridged Heterocycles and the Development of Smart Drug Delivery System
15:10-15:55IL-11Zhen Yang (Pekinig University)
Toward Chemogenetics and Chemogenomics-Target-Oriented and Diversity-Oriented Syntheses for Rapid Library Generation
15:55-16:55IL-12柴崎 正勝 (東京大学・大学院薬学系研究科)
四置換炭素の触媒的不斉構築と医薬合成への展開

一般講演募集 今回の募集は終了しました

参 加 費 参加申込方法 1月1日(日)より受付開始 要旨集・参加証について

付設展示会

連 絡 先
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